Jegyzetek medikusoknak/Belgyógyászat/Szteroidok hatásmechanizmusa és alkalmazása
- a szteroidok átoldódnak a célsejtek membránján
- a citoplazmában kötődnek a glükokortikoid-receptorhoz
- a szteroid-receptor komplex aktiválja a GRE promotert
- más transzkripciós faktorokat is képes gátolni:
- lényeges a foszfolipáz-A2 gátlása
- ezt a lipokortin indukciójával váltja ki
- csökken a PG- és LT-termelés, emiatt csökken:
- a granulocyták kemotaxisa
- az érpermeabilitás növekedése
- gátolja a cytokinek transzkripcióját
- gátolja a gyulladásos enzimek transzkripcióját:
- prednizolon: Prednisolon, Di-Adreson
- metilprednizolon: Medrol, Solu-Medrol, Depo-Medrol
- dexametazon: Dexamethasone
- betametazon: Diprophos
- ilyenkor alkalmazhatók a fluorozott szerek
- nagyon magas az ekvivalens dózisuk
- ezeket nem szabad tartósan alkalmazni:
- erőteljesen szupprimálják a mellékvesék működését
- gyakran okoznak szteroid-myopathiát
- alkalmas szerek:
- prednizolon
- metilprednizolon
- dexametazon
- előnyük:
- a metilprednizolon nem okoz GI panaszt
- a dexametazon sem okoz GI panaszt, emellett kevéssé hajlamosít oedemára
- nagy adagok mellett szinte törvényszerűen kialakul
- fenntartó kezelés mellett lassan megszűnik
- elkerülésére rövid hatású szerek ajánlottak
- hasznos dózis a reggeli egy adagban való adása
- ACTH-méréssel kontrollálható
- alternáló (másnaponkénti) adással kivédhető
- enyhe diureticum-kezelés mellett rendeződik
- a fluorozott származékoknál kevésbé gyakori
- coronariabetegségek: praedispositio, a rizikó csökkenthető
- diabetes mellitus: nem szükségszerű
- glaucoma, cataracta: törvényszerű
- osteoporosis: Ca-pótlás, D-vit., fokozott aktivitás