Jegyzetek medikusoknak/Belgyógyászat/Szteroidok hatásmechanizmusa és alkalmazása

Hatásmechanizmus

szerkesztés
  • a szteroidok átoldódnak a célsejtek membránján
  • a citoplazmában kötődnek a glükokortikoid-receptorhoz
  • a szteroid-receptor komplex aktiválja a GRE promotert
  • más transzkripciós faktorokat is képes gátolni:
    • AP-1
    • NF-κB
  • lényeges a foszfolipáz-A2 gátlása
    • ezt a lipokortin indukciójával váltja ki
    • csökken a PG- és LT-termelés, emiatt csökken:
      • a granulocyták kemotaxisa
      • az érpermeabilitás növekedése
  • gátolja a cytokinek transzkripcióját
  • gátolja a gyulladásos enzimek transzkripcióját:
    • COX
    • NO-szintetáz

Készítmények

szerkesztés
  • prednizolon: Prednisolon, Di-Adreson
  • metilprednizolon: Medrol, Solu-Medrol, Depo-Medrol
  • dexametazon: Dexamethasone
  • betametazon: Diprophos

Alkalmazás

szerkesztés

Rövid ideig tartó kezelés

szerkesztés
  • ilyenkor alkalmazhatók a fluorozott szerek
    • dexametazon
    • betametazon
  • nagyon magas az ekvivalens dózisuk
  • ezeket nem szabad tartósan alkalmazni:
    • erőteljesen szupprimálják a mellékvesék működését
    • gyakran okoznak szteroid-myopathiát

Tartós kezelés

szerkesztés
  • alkalmas szerek:
    • prednizolon
    • metilprednizolon
    • dexametazon
  • előnyük:
    • a metilprednizolon nem okoz GI panaszt
    • a dexametazon sem okoz GI panaszt, emellett kevéssé hajlamosít oedemára

Mellékhatások

szerkesztés

Iatrogén Cushing-kór

szerkesztés
  • nagy adagok mellett szinte törvényszerűen kialakul
  • fenntartó kezelés mellett lassan megszűnik

Hypocorticismus

szerkesztés
  • elkerülésére rövid hatású szerek ajánlottak
  • hasznos dózis a reggeli egy adagban való adása
  • ACTH-méréssel kontrollálható

Növekedés szuppressziója gyerekekben

szerkesztés
  • alternáló (másnaponkénti) adással kivédhető

Na-retentio és oedema

szerkesztés
  • enyhe diureticum-kezelés mellett rendeződik
  • a fluorozott származékoknál kevésbé gyakori

Egyéb mellékhatások

szerkesztés
  • coronariabetegségek: praedispositio, a rizikó csökkenthető
  • diabetes mellitus: nem szükségszerű
  • glaucoma, cataracta: törvényszerű
  • osteoporosis: Ca-pótlás, D-vit., fokozott aktivitás