Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/α-szimpatolitikumok
- α-adrenerg-receptor gátlása
- a noradrenalin szintézisének gátlása
- Tyr-OH-áz gátlása
- a szintézis hamis útra terelése
- a noradrenalin felszabadulásának gátlása
- irreverzíbilis gátlószerek
- nem szelektívek: mACh-receptort is gátolják
- nem szelektívek
- szerek:
- phenoxybenzamin
- diberamil
- gyógyszerként kevéssé használatosak
- malignus prostatahypertrophiára jók
- kompetitív gátlószer
- nem szelektív, hat:
- paraszimpatikus agonistaként
- szimpatikus agonistaként
- hisztaminhoz hasonlóan
- legerősebb az értágító hatása
- emiatt érszűkülettel járó betegségekben jó
- Raynaud-kór
- Bürger-kór
- diabeteses angiopathia
- másnéven regitin
- specifikusabb és erősebb, mint a tolazolin
- nincs hisztaminszerű hatása
- gyors és erős vérnyomáscsökkentő hatás
- vérnyomásemelkedés
- fejfájás
- hányás, hasmenés
- libabőr
- a lizergsav származékai:
- ergometrin: méhműködésre hat
- ergotamin
- ergokornin
- ergokrisztin
- ergokriptin
- ergozin
- methylsergid
- nagyon hatékony migrénben
- erek
- vérnyomásemelkedést okoznak
- ellentétben a szimpatolitikus hatással
- oka közvetlen
- csökkentik az artériák pulzálását
- emiatt migrénes rohamban hatékonyak
- erre a legjobb a methylsergid
- uterus
- kontrakciók ↑
- ergotamin-tartarátot használják erre
- GI tractus
- motilitás ↑
- hányást okozhatnak
- légzőrendszer
- KIR
- nagy adagban szedatív, hipnotikus
- toxikus
- tartós, erős acralis érszűkület
- végtagnecrosist is okozhat
- hyalinthrombusok
- abortuszt okozhat
- erősebb szimpatikus bénítók
- emiatt alkalmasak a vérnyomás csökkentésére
- pulzus ↓, telődés ↑
- érszűkületes betegségek kezelésére alkalmasak
- a dopaminerg receptorokat izgatja
- antiparkinson szer
- prolaktin-szekréció ↓
- α-specifikus, de gyenge, rövid hatástartamú
- kis adagban szimpatikus izgató
- nagy adagban aphrodisiacum
- malonitril
- fenotiazinok: α₁-antagonisták
- dibenzazepinek: antipszichotikumok
- terápiás cél az α₁ szelektív gátlása
- ekkor a vérnyomás csökken, de nem alakul ki reflexes tachycardia
- a szelektivitás nem teljes
- így is kisebb mértékű reflexes tachycardia, mint a nem szelektív szereknél
- hypertonia kezelésére használhatók
- szerek:
- prazosin
- terazosin
- mirazosin
- mellékhatások:
- orthostaticus hypotonia és collapsus
- 1-2 hét hozzászokás
- emiatt intézetben kell a szintjét beállítani
- egy α₁A-szelektív gátlószer ideális lenne a benignus prostatahypertrophia kezelésére
- kísérleti stádiumban vannak
- kiindulási szer a yohimbin
- ígéretesnek látszik az idazoxan
- hangulatjavító
- szexuális aktivitás ↑
- NA-release ↑
- mellékhatás: orthostaticus hypotonia
