Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/β-szimpatolitikumok

Általános jellemzők

Hatások

β-adrenerg-receptor gátlása

β₁-antagonisták: szíven
β₂-antagonisták: simaizom, hörgők, uterus, bél
nem specifikus β-antagonisták

Intrinsic sympathomimeticus aktivitás (ISA)

gátló és izgató hatás is
pindolol
oxprenolol

Helyi érzéstelenítő hatás

kinidin-szerű membránstabilizáló hatás eredménye
erős a propanololnál
gyenge az oxprenololnál
a többinél nincs

Mellékhatások

bronchusconstrictio
- asthmás rohamot válthat ki asthmában és chr. bronchitisben
- kisvérköri rezisztencia ↑
- a β₁-szelektív vegyületeknek nincs ilyen mellékhatása
hypoglycaemia
- a diabeteses terápiát befolyásolhatja az inzulin hatásának fokozása
fáradtság
- oka: perctérfogat és izomperfúzió ↓
perifériás érbetegségek rosszabbodása
szívelégtelenség fokozódása

Kontraindikációk

súlyos cardialis decompensatio
bradycardia
AV-blokk
hypotonia
asthma bronchiale
labilis diabetes

Alkalmazás

arrhythmia
angina
hypertrophiás cardiomyopathia
hypertonia
migrén
tremor
thyreotoxicosis
glaucoma

Szerek

Csoportosítás

nem szelektív β-antagonisták
- propanolol
- oxprenolol
- bunolol
- nadolol
- pindolol
- timolol
- sotalol
β₁-antagonisták
- metoprolol
- atenolol
- betaxolol
- bisoprolol
β₂-antagonisták
- butoxamin
- nincs klinikai alkalmazásuk

Propanolol

hypertonia
angina pectoris
arrhythmia
könnyen bejut az agyba
- mellékhatásként rémálmok jelentkezhetnek
helyi érzéstelenítő hatása van

Pindolol

jelentős intrinsic sympathomimeticus aktivitás
hatékonyabb, mint a propanolol
hasonlóan hatékonyak:
- penburolol
- timolol
- bunolol

Kardioszelektív β-blokkolók

atenolol
metoprolol
nem növelik az inzulin hatását
- emiatt adhatóak diabetesben

Labetalol

α- és β-blokkoló is
nagyon hatékony vérnyomáscsökkentő

A Labetalol kompetitív antagonista (parciális agonista) relatív szelektivitással az α1-receptorokon és gátolva a β-receptorokat. Labetalol csökkenti a szívfrekvenciát és a myocardialis kontraktilitást, csökkenti a teljes peripherialis ellenállást és csökkenti a vérnyomást. Alkalmazható per os vagy intravénásan (extenzív „first-pass” metabolizmus) Csóka Mária Semmelweis Egyetem.