Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/β-szimpatolitikumok
Általános jellemzők szerkesztés
Hatások szerkesztés
β-adrenerg-receptor gátlása szerkesztés
- β₁-antagonisták: szíven
- β₂-antagonisták: simaizom, hörgők, uterus, bél
- nem specifikus β-antagonisták
Intrinsic sympathomimeticus aktivitás (ISA) szerkesztés
- gátló és izgató hatás is
- pindolol
- oxprenolol
Helyi érzéstelenítő hatás szerkesztés
- kinidin-szerű membránstabilizáló hatás eredménye
- erős a propanololnál
- gyenge az oxprenololnál
- a többinél nincs
Mellékhatások szerkesztés
- bronchusconstrictio
- asthmás rohamot válthat ki asthmában és chr. bronchitisben
- kisvérköri rezisztencia ↑
- a β₁-szelektív vegyületeknek nincs ilyen mellékhatása
- hypoglycaemia
- a diabeteses terápiát befolyásolhatja az inzulin hatásának fokozása
- fáradtság
- oka: perctérfogat és izomperfúzió ↓
- perifériás érbetegségek rosszabbodása
- szívelégtelenség fokozódása
Kontraindikációk szerkesztés
- súlyos cardialis decompensatio
- bradycardia
- AV-blokk
- hypotonia
- asthma bronchiale
- labilis diabetes
Alkalmazás szerkesztés
- arrhythmia
- angina
- hypertrophiás cardiomyopathia
- hypertonia
- migrén
- tremor
- thyreotoxicosis
- glaucoma
Szerek szerkesztés
Csoportosítás szerkesztés
- nem szelektív β-antagonisták
- propanolol
- oxprenolol
- bunolol
- nadolol
- pindolol
- timolol
- sotalol
- β₁-antagonisták
- metoprolol
- atenolol
- betaxolol
- bisoprolol
- β₂-antagonisták
- butoxamin
- nincs klinikai alkalmazásuk
Propanolol szerkesztés
- hypertonia
- angina pectoris
- arrhythmia
- könnyen bejut az agyba
- mellékhatásként rémálmok jelentkezhetnek
- helyi érzéstelenítő hatása van
Pindolol szerkesztés
- jelentős intrinsic sympathomimeticus aktivitás
- hatékonyabb, mint a propanolol
- hasonlóan hatékonyak:
- penburolol
- timolol
- bunolol
Kardioszelektív β-blokkolók szerkesztés
- atenolol
- metoprolol
- nem növelik az inzulin hatását
- emiatt adhatóak diabetesben
Labetalol szerkesztés
- α- és β-blokkoló is
- nagyon hatékony vérnyomáscsökkentő
A Labetalol kompetitív antagonista (parciális agonista) relatív szelektivitással az α1-receptorokon és gátolva a β-receptorokat. Labetalol csökkenti a szívfrekvenciát és a myocardialis kontraktilitást, csökkenti a teljes peripherialis ellenállást és csökkenti a vérnyomást. Alkalmazható per os vagy intravénásan (extenzív „first-pass” metabolizmus) Csóka Mária Semmelweis Egyetem.