Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Ca-csatorna-blokkolók

HatásmechanizmusSzerkesztés

  • csökkentik a Ca²⁺ sejtbe való bejutását
  • ennek eredménye az izomsejtek (szív- és/vagy simaizom) kontraktilitásának csökkenése
  • a különböző receptorspecificitású vegyületek eltérő módon hatnak az egyes szövetekre
  • a csatorna α1-alegységéhez kötődnek

HatásSzerkesztés

  • minden Ca-antagonista vérnyomáscsökkentő hatású
  • az alacsony koncentrációban is cardiodepressiv hatású vegyületek negatív inotrop és chronotrop hatásúak (verapamil és diltiazem)
  • a dihidropiridinek (DHP) hatása erekre specifikus, cardialis hatásuk igen gyenge
    • alapvegyületük a nifedipin
    • ezek reflexesen pozitív inotrop és chronotrop hatásúak

CsoportosításSzerkesztés

Nem-DHP vegyületekSzerkesztés

  • verapamil: azonos cardiodepressiv és vérnyomáscsökkentő hatás
    • nem adható β-blokkolóval!
  • diltiazem

Rövid hatású DHP-kSzerkesztés

  • nifedipin
    • a DHP-k alapvegyülete
    • erősebb értágító hatás, mint a verapamilnál
    • diuretikus hatás
  • nicardipin
  • nimopidin
    • cerebrovascularis szelektivitás
    • subarachnoidealis vérzésben alkalmazzák

Közepes hatású DHP-kSzerkesztés

  • isradipin
    • atherosclerosisban is előnyös
    • nem növeli a digoxinszintet
    • interakciók:
      • rifampicinnel
      • görcsoldókkal
      • antikoagulánsokkal
  • felodipin
    • növeli a digoxinszintet
  • nisoldipin
    • ennek legnagyobb az érszelektivitása
  • nitrendipin
    • növeli a digoxinszintet

Hosszú hatású DHP-kSzerkesztés

  • amlodipin
    • hosszú féléletidő
  • lacidipin
    • lipofil, emiatt membránban tárolódik
    • tartós hatás, kevés mellékhatás
    • atherosclerosisban is jó hatású

MellékhatásokSzerkesztés

  • főleg az értágító hatás következményei:
    • szédülés
    • fejfájás
    • oedema
    • gingiva-hyperplasia
  • féloldali gynecomastia
  • cataracta
  • cerebralis és retinaischaemia
  • agranulocytosis

AlkalmazásSzerkesztés

  • széles körben alkalmazott vérnyomáscsökkentők
    • időseknél
    • amerikai feketéknél (gyakori a fokozott Na-retenció)
    • szellemi munkát végzőknél (miért?)
  • sürgős ellátás
    • sublingualis nifedipin (5 min)
  • preeclampsia kezelése
    • 2-3. trimesterben α-metil-DOPÁ-val kiegészítve
  • a DHP-k jól kombinálhatók β-blokkolóval
    • a β-blokkoló csökkenti a reflexes tachycardiát