Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Centrálisan ható sympatholiticumok

Általános jellemzőkSzerkesztés

  • a központi vérnyomásszabályozásra fejtenek ki hatást:
    • a baroreceptorokból érkező ingerület a nucl. tractus solitariin át gátló interneuronok közvetítésével szabályozza a vasomotoros központot
    • a gátló interneuronokon lévő α2- és I₂-imidazolin-receptorok izgatásával fokozható a vasomotoros központ gátlása
  • ezeknek a gyógyszereknek általában egyéb hatás mellett van vérnyomáscsökkentő hatása is:
    • anxiolitikumok
    • szedatívumok
    • trankvilánsok, antipszichotikumok

ClonidinSzerkesztés

HatásmechanizmusaSzerkesztés

  • a hatás fő komponense a nyúltagyi keringésszabályozó központon az α₂-receptorok izgatása
  • hat az I₂-imidazolin-receptorokon is
  • csökkenti a szimpatikus tónust, növeli a vagustónust
  • lehetséges negatív inotróp és kronotróp hatása is
    • fekvő betegen ez a domináns hatás
  • csökken a katecholaminok felszabadulása
  • csökken a renin aktivitása és felszabadulása

MellékhatásokSzerkesztés

  • szedatív, álmosító hatás
    • ritkábban: alvászavar, rémálmok
  • nem depresszív
  • só- és folyadékretenció gyakran előfordul
    • diuretikumokkal alkalmazható
  • okozhat paraszimpatikus gátlási tüneteket:
    • nyálkahártya-szárazság
    • gyomorsavszekréció-csökkenés
    • székrekedés
  • sinus- vagy AV-csomó-betegségekben okozhat:
    • bradycardiát
    • sinusleállást
    • AV-blokkot
  • megvonási tünetek:
    • fejfájás
    • hasi fájdalom
    • izzadás
    • tremor

Hasonló vegyületekSzerkesztés

  • guanfacin
  • guanabenz

MethyldopaSzerkesztés

HatásmechanizmusaSzerkesztés

  • aktív metabolitja az α-metil-noradrenalin
    • ezt a DOPA-dekarboxiláz és a β-hidroxiláz alakítja ki
  • ez felhalmozódva a nyúltagyi α₂-receptorokat izgatja
    • ezzel a vasomotoros központ gátlását fokozza
  • a first pass effektus miatt alacsony a biohasznosulása

HatásaiSzerkesztés

  • csökken a perifériás ellenállás
  • a perctérfogatot nem csökenti
  • a vesekeringést nem befolyásolja
  • nem okoz orthostaticus hypotoniát
    • nem üti ki teljesen a baroreceptoros reflexet
    • emiatt alkalmas műtéti anaesthesiára
  • só- és vízretenciót okoz

MellékhatásaiSzerkesztés

  • szedatív
    • főleg kezdetben
    • később a szellemi teljesítmény csökkenése dominál
  • libidócsökkenés
  • laktáció (mindkét nemnél)
  • szájszárazság, GI zavarok
  • egyéb mellékhatások:
    • hepatotoxicitás
    • pozitív Coombs-teszt
    • leukopénia, trombocitopénia, hemolítikus anémia
    • retroperitoneális fibróma
    • miokarditisz
    • SLE

UrapidilSzerkesztés

  • centrális 5HT1A-serkentő
  • α₁-gátló
  • α₂-serkentő

MoxonidinSzerkesztés

HatásmechanizmusSzerkesztés

  • az I₂-imidazolin-receptorokat és az α₂-receptorokat is izgatja
  • magas biohasznosulása van

MellékhatásokSzerkesztés

  • szedáció
  • szájszárazság
  • alvászavar
  • gyengeség

KontraindikációkSzerkesztés

  • túlérzékenység
  • angioneuroticus oedema
  • bradycardia, sick sinus, AV-blokk
  • súlyos szívelégtelenség

Interakciók és mérgezésSzerkesztés

  • hypotoniát okoz:
    • prazosinnal
    • Ca-antagonistákkal
  • hatása tolazolinnal függeszthető fel
    • ez α-blokkoló