Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Centrálisan ható sympatholiticumok

Általános jellemzők

a központi vérnyomásszabályozásra fejtenek ki hatást:
- a baroreceptorokból érkező ingerület a nucl. tractus solitariin át gátló interneuronok közvetítésével szabályozza a vasomotoros központot
- a gátló interneuronokon lévő α2- és I₂-imidazolin-receptorok izgatásával fokozható a vasomotoros központ gátlása
ezeknek a gyógyszereknek általában egyéb hatás mellett van vérnyomáscsökkentő hatása is:
- anxiolitikumok
- szedatívumok
- trankvilánsok, antipszichotikumok

a hatás fő komponense a nyúltagyi keringésszabályozó központon az α₂-receptorok izgatása
hat az I₂-imidazolin-receptorokon is
csökkenti a szimpatikus tónust, növeli a vagustónust
lehetséges negatív inotróp és kronotróp hatása is
- fekvő betegen ez a domináns hatás
csökken a katecholaminok felszabadulása
csökken a renin aktivitása és felszabadulása

szedatív, álmosító hatás
- ritkábban: alvászavar, rémálmok
nem depresszív
só- és folyadékretenció gyakran előfordul
- diuretikumokkal alkalmazható
okozhat paraszimpatikus gátlási tüneteket:
- nyálkahártya-szárazság
- gyomorsavszekréció-csökkenés
- székrekedés
sinus- vagy AV-csomó-betegségekben okozhat:
- bradycardiát
- sinusleállást
- AV-blokkot
megvonási tünetek:
- fejfájás
- hasi fájdalom
- izzadás
- tremor

aktív metabolitja az α-metil-noradrenalin
- ezt a DOPA-dekarboxiláz és a β-hidroxiláz alakítja ki
ez felhalmozódva a nyúltagyi α₂-receptorokat izgatja
- ezzel a vasomotoros központ gátlását fokozza
a first pass effektus miatt alacsony a biohasznosulása

csökken a perifériás ellenállás
a perctérfogatot nem csökenti
a vesekeringést nem befolyásolja
nem okoz orthostaticus hypotoniát
- nem üti ki teljesen a baroreceptoros reflexet
- emiatt alkalmas műtéti anaesthesiára
só- és vízretenciót okoz