Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Paraszimpatikus bénítók

  • piperidin + pirrolidingyűrű
  • tropasavas tropinészter
  • D- és L-hyoscyamin
    • a D-sztereoizomer 50-szer gyengébb perifériás gátlószer
    • azonos KIR hatásuk van
  • minden simaizom tónusa csökken, kivéve:
    • cardia
    • oesophagus
    • rectum
GI traktus
szerkesztés
  • motilitás és szekréció ↓
    • obstipáns hatás
  • izgató vegyületek hatása ↓
  • az epehólyag görcse csökken
    • az epeszekréció mértékét nem csökkenti
  • túl hosszú alkalmazásnál teljes gyomoratonia
Urogenitalis rendszer
szerkesztés
  • húgyutak görcse ↓
  • férfiakban vizeletretenció
  • uterus görcse ↓
  • erős vagushatás mellett tachycardia
  • szimpatikus túlsúly mellett nincs hatása
  • vérnyomás:
    • paraszimpatikus izgatók után adva csökkenti
    • nagy adagban ↓
      • közvetlen toxikus hatás az érfalra, szívre, ganglionokra
  • vázizom: vasoconstrictio
  • bőrerek: vasodilatatio
  • bronchusdilatatio
  • szekréció ↓
  • mydriasis
    • emiatt photophobia
  • átmeneti micropsia: a tárgyakat kisebbnek látja
  • könnyelválasztás ↓
  • terápiás adagokban ritkán fordul elő
  • extrapyramidalis rendszer aktivitása ↓
  • vestibularis izgalom hatása ↓

Alkalmazás

szerkesztés
Általános szempontok
szerkesztés
  • felszívódik:
    • oralisan
    • bőrön át
    • transplacentarisan
  • ürül:
    • anyatejjel
    • vizelettel
  • tolerancia és elvonás alakul ki
Görcsoldóként
szerkesztés
  • kombináció részeként:
    • paraszimpatolitikum
      • izopropamid
      • homatropin
    • simaizom-görcsoldó
      • drotaverin
      • papaverin
    • fájdalomcsillapító (nem mindig)
      • fenobarbital
  • ilyen kombinációk:
    • No-Spa: drotaverin (nem kombináció, csak a teljesség kedvéért)
    • Troparin: homatropin + papaverin
    • Bispan: izopropamid + drotaverin
    • Triospan: izopropamid + drotaverin + fenobarbital
GI traktus
szerkesztés
  • motilitás és szekréció csökkentése
  • ulcus kezelése:
    • pirenzepin
  • epe- és veseköves fájdalom ↓
  • nyálfolyás ↓
  • szerek:
    • Reasec: atropin + difenoxilát (morfinszármazék)
    • Gastrixon: trantelinum hydrobromatum
  • asthma kezelésére:
    • ipratropium bromatum: Atrovent
    • ipratropium bromatum + fenoterol (β₂-agonista): Berodual
  • tbc-sek éjszakai izzadásának csökkentésére
  • sinusbradycardia kezelése
  • diagnosztikus céllal alkalmazott mydriaticum
  • gyulladásos betegségek kezelése
    • iritis
    • keratitis
  • glaucoma veszélye miatt időskorban kontraindikált
  • szerek:
    • oculogutta atropini sulfurici
    • tropicamid
    • cyclopentolat
  • Parkinson-kórban:
    • trihexifenidil-HCl
    • prociklidin
    • metixen-HCl
  • antipszichotikum okozta extrapyramidalis tünetek ellen:
    • dedxentinid (Tremblex)

Mellékhatások

szerkesztés
  • terápiás adagban
    • torokszáradás, szomjúság
    • mydriasis, látászavar
    • vizelési nehézség
  • nagyobb adagban (2-3 mg):
    • hyperthermia
    • bőrpír testszerte

Kontraindikációk

szerkesztés
  • tachycardia
  • glaucoma
  • bélmotilitási és vizeletürítési zavarok

Mérgezés

szerkesztés
  • dózisok:
    • 3-5 mg: beszédzavar, tántorgás, dysphagia
    • 10 mg: öntudatzavar, hallucinációk, dühöngés
    • 100 mg: halálos
  • a mérgezés lefolyása:
1. fázis: nevető-síró rohamok
2. fázis: hallucináció, tudatzavar, őrjöngés, tollfosztó mozdulatok
3. fázis: megnyugvás, comatosus állapot
4. fázis: halál légzésbénulás miatt
  • kezelése:
    • physostigmin (a halálos adag többszöröse is adható ilyenkor)

Scopolamin

szerkesztés
  • scopolaminium bromatum
  • a mandragóra alkaloidja
  • perifériás hatásai azonosak az atropinnal
  • centrális hatásai jelentősen különböznek
    • bódító hatású
    • gátolja a kéreg alatti területeket
    • morfinnal együtt narkózist okoz
    • a motoros izgatottságot csökkenti
      • ezt recto-colonoscopiában használják ki
    • tengeribetegséget megelőzi

Szintetikus tropeinek

szerkesztés

Homatropin

szerkesztés
  • homatropinium bromatum, mandulasavas tropinészter
  • 4-6-szor gyengébb paraszimpatolitikum, mint az atropin
  • centrális hatása ugyanolyan erős
  • rövidebb hatású mydriaticum

Kvaterner tropeinek

szerkesztés
  • nem jutnak be a KIR-be
  • szerek:
    • metil-atropin
    • metil-scopolamin
    • metil-homatropin
    • trantelinium
    • ipratropium: bronchodilatator

Egyéb paraszimpatolitikumok

szerkesztés
  • cyclopentolat
    • mydriaticum
  • tropicamid
  • pirenzepin, telenzepin
    • ulcus terápiájára

Mellékhatásként paraszimpatolitikus hatású szerek

szerkesztés
  • neuroleptikumok
  • antipszichotikumok
  • triciklusos antidepresszánsok
  • egyes antihisztaminok
  • dimenhidrinát (Daedalon)