Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Szívelégtelenségre ható szerek

SzívelégtelenségSzerkesztés

PatomechanizmusSzerkesztés

  • az elégtelen szív rosszul reagál a preloadra
    • csökken a perctérfogat
  • a baroreceptorok fokozzák a szimpatikus tónust
    • ez vasoconstrictiot okoz
  • aktiválódik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer
    • ez is vasoconstrictiot okoz
    • Na-retenció ↑

Kezelési lehetőségekSzerkesztés

  • a preload csökkentése:
    • nitrát: VD → vénás visszaáramlás ↓
    • diuretikumok
    • ACE-gátlók
  • az afterload csökkentése:
    • direkt vasodilatatorok
    • ACE-gátlók
  • pozitív inotrop szerek

SzívglikozidokSzerkesztés

SzerkezetSzerkesztés

  • minden szívglikozidnak van:
    • egy szteránvázas része, a genin
      • ez ciklopentanoperhidrofenantrén
    • egy cukorrésze

SzerekSzerkesztés

  • digoxin
    • lanata-glikozidból keletkezik
    • a legfontosabb szívglikozid
    • 75%-os oralis hasznosulás
    • kb. 20%-os megkötődés a plazmában
    • vesén keresztül metabolizálódik, kb. 40 h-s féléletidővel
    • erősen kumulálódik (telítő dózis az első 3 napban)
  • digitoxin
    • purpura-glikozidból keletkezik
    • digitoxigenin + 3 digitoxóz
    • 100%-os oralis hasznosulás
    • 95%-os megkötődés a plazmában
    • májon keresztül metabolizálódik, kb. 80 h-s féléletidővel
    • erősen kumulálódik (telítő dózis az első 3 napban)
  • deslanosid
    • mesterséges szívglikozid
    • ez is lanata-származék
  • nem használják:
    • strofantin
    • ouabain

HatásokSzerkesztés

Cardialis hatásokSzerkesztés

  • Na-K-ATP-áz gátlása
    • ehhez kapcsolt a Na/Ca másodlagosan aktív transzport
    • emiatt a Ca²⁺ a sejtben marad
    • + inotrop, + bathmotrop hatás (ingerlékenység)
  • vagomimeticus hatás
    • - chronotrop
    • - dromotrop (vezetés)
      • romlik az AV-átvezetés
      • ez lehet előnyös is, de okozhat AV-blokkot!
    • atropinnal felfüggeszthető

Extracardialis hatásokSzerkesztés

  • GI hatások
    • motilitás ↑
    • szekréció ↑
  • KIR hatások:
    • hányás
    • látászavar
  • vérnyomás ↑

A kezelés eredményeSzerkesztés

  • oedema, dyspnoe megszűnik
  • tapintható pangásos máj ↓
  • súly ↓

IntoxicatioSzerkesztés

MechanizmusSzerkesztés

  • az ic. Ca túlságosan megnövekszik
  • emiatt késői utódepolarizációk (DAD) jelennek meg
  • arrhythmiák
    • bigeminia
    • trigeminia
    • akcelerált idioventricularis tachycardia
    • torsades de pointes

EKG jelekSzerkesztés

  • PQ ↑
    • AV-átvezetés csökkenése miatt
  • QT ↓
  • QRS ↑
  • ST-szakaszon sajkaképződés
  • ellapult, majd negatív T

KezelésSzerkesztés

  • enyhe ritmuszavarnál:
    • átmenetileg felfüggesztjük a digitáliszt és a K⁺-ürítő diureticumot
  • súlyos ritmuszavarnál
    • K⁺-ot adunk
    • Mg²⁺: a Ca kompetitív gátlószere
      • tilos AV-blokkban és hyperkalaemiában
    • antiarrhythmiás szerek:
      • lidocain
      • phenytoin
      • atropin
    • szívglikozid elleni antitest (digibind)

KontraindikációkSzerkesztés

  • hypertrophiás cardiomyopathia
  • WPW-szindróma
  • AV-blokk
  • digitálisz-intoxicatio gyanúja
  • diastolés zavar
    • ilyenkor nem adhatók pozitív inotrop szerek
    • a verapamil jó hatású

InterakciókSzerkesztés

  • K⁺-ürítő diuretikumok: fokozzák a hatást
  • kinidin: egymás eliminációját gátolják
  • amiodaron: drasztikusan emeli a digitálisz plazmakoncentrációját!
  • Ca²⁺-antagonisták: AV-blokk, halálos lehet, tilos alkalmazni!

SzimpatomimetikumokSzerkesztés

DopaminSzerkesztés

AlkalmazásSzerkesztés

  • háromféle dózisban lehetséges:
    • 1-3 μg/kg/min: vesedózis
      • veseereket tágítja, GFR ↑
    • 3-5 μg/kg/min: β₁-agonista dózis
      • ilyenkor jelentkezik a pozitív inotrop hatás
    • 5-10 μg/kg/min: α-agonista dózis
      • afterload ↑, vérnyomás ↑
      • hypovolaemiás shockban alkalmazható
  • csak infúzióban adható
  • nitrátokkal kombinálják

InterakciókSzerkesztés

  • MAO-gátlók drasztikusan fokozzák a hatást
  • triciklusos antidepresszánsok is fokozzák
  • lúgokra érzékeny!
    • pH 8-on bomlik

DobutaminSzerkesztés

HatásSzerkesztés

  • β₁-agonista
  • erősebben hat a munkaizomzatra, mint a szinuszcsomóra
    • így erős pozitív inotrop hatás tachycardia nélkül
  • sokkal kevésbé arrhythmogen, mint más β-agonisták
  • erekre terápiás dózisban nem hat

AlkalmazásSzerkesztés

  • indikációk:
    • keringési elégtelenség
    • AMI
    • β-blokkolók túladagolása
  • rövid felezési ideje miatt csak infúzióban adható
  • 72 órán túl alkalmazva deszenzitizáció → intermittáló alkalmazás
  • lúgokra érzékeny!

Foszfodiészteráz-gátlókSzerkesztés

SzerekSzerkesztés

  • metilxantinok
    • tüdőoedemában és akut szívelégtelenségben
    • theophyllin
    • aminophyllin
  • bipiridinek
    • milrinon
    • amrinon

HatásmechanizmusSzerkesztés

  • a PDE III. gátlásával érhető el a szívben a cAMP ↑
    • ic. Ca²⁺ ↑
  • egyéb PDE-izoenzimek:
    • PDE I.: agyban
      • vinpocetin (Cavinton)
    • PDE V.: penisben
      • sildenafil (Viagra)

AlkalmazásSzerkesztés

  • akut decompensatioban alkalmazható
  • hosszú távon nem, mert csökkenti az élettartamot!

Ca²⁺-érzékenyítőkSzerkesztés

HatásmechanizmusSzerkesztés

  • a troponin C Ca²⁺-kötő képességét fokozza
  • negatív lusitrop hatás

SzerekSzerkesztés

  • pimobendan
    • foszfodiészterázgátló hatása is van
    • emiatt nem befolyásolja a relaxációt
  • levosimendan
    • Ca-függő kötődése van
    • nem befolyásolja a relaxációt
  • vesnarinon