Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Szimpatikus izgatók
- minden adrenerg receptoron hat
- a β-receptorokon erősebben
- hatása a keringés redisztibúciója
- α₁-receptoron: vasoconstrictio
- β₂-receptoron: vasodilatatio
- fiziológiás mennyiségben csak redisztibúciót okoz, vérnyomás-emelkedést nem
- emiatt inkább noradrenalint használnak shockban
- β₁-receptoron:
- pozitív trophatások
- szinuszcsomó ingerképzése ↑
- gyenge szívműködés ↑
- Adam-Stokes-rohamban hatásos
- hirtelen adva arrhythmiát okozhat!
- szívelégtelenségben káros hatású!
- α₁-receptoron:
- a keringő vér mennyisége ↑
- nagyobb adagban a vérnyomásemelkedést nem bírja a szív
- perctérfogat ↓
- kisvérköri pangás
- a simaizomtónus általában csökken
- a záróizmok összehúzódnak
- bronchodilatator
- β₂-receptoron hat
- az isoproterenol hatékonyabb
- az uterus kontraktilitását:
- kis dózisban ↓
- nagy dózisban ↑
- motilitás, szekréció ↓
- nyálszekréció ↑
- mucinosus nyál termelődik
- rövid időre fokozza
- máj és izom glyconeogenesise ↑
- hyperglycaemia
- glycosuria
- hyperthermia
- terápiás adagban nincs hatás
- nagyobb adagban:
- szorongás, félelem, izgatottság
- fokozott reflexek
- görcsök
- végtagtremor
- ACTH ↑ → eosinopenia
- minden fajtájában jó hatású:
- urticaria
- szérumbetegség
- angioneuroticus oedema
- atopiás dermatitis
- gátolja a sc. adott szerek felszívódását
- ezt a fogászati érzéstelenítésben használják ki
- hatását fokozzák:
- fenil-alkil-aminok
- ganglionbénítók
- antihisztaminok
- COMT- és MAO-gátlók
- α₁, α₂, β₁
- kevéssé hatékony a β₂-receptoron
- vasoconstrictio
- ez két hatás eredője
- simaizom α₁-receptorain közvetlenül kontrakció (erősebb hatás)
- endothel α₂-receptorain NO közvetítésével dilatáció (gyengébb hatás)
- vasodilatatio:
- vérnyomás ↑
- szívfrekvencia ↓
- ennek oka a nagy vérnyomásemelkedés miatti reflexes vagushatás
- a szív teljesítménye alig változik
- fokozza
- gyengébben, mint az adrenalin
- szív O₂-igénye ↑
- bronchodilatatio
- gyengébb, mint az adrenalinnál
- perifériás keringési elégtelenség esetén infúzióban
- csak néhány órán át hat
- szívfrekvencia ↓
- utána a vérnyomás lezuhanhat
- égett sérülteknél adrenalin és noradrenalin együtt
- arrhythmia
- kis vénába adva gangraena és necroticus fekélyek
- DOPA → dopamin → noradrenalin → adrenalin
- metabolitjai:
- dihidroxi-fenil-acetilát (DOPAC)
- homovanilinát (HVA): vizeletben mérhető
- a legszelektívebb β₁-agonista
- pozitív inotrop és lusitrop hatás
- coronariákra ható vasodilatator
- a coronaria steal effect miatt a stress-echocardiographiában használják
- presszoraminok: vérnyomás ↑
- pszichostimulánsok
- enyhe MAO-gátlók
- oralisan is hatékony
- a periférián NA-felszabadulást ↑
- vérnyomás és perctérfogat ↑
- a hólyagsphincter összehúzódik
- KIR hatások:
- fájdalomcsillapító
- légzőközpont ↑
- hangulatjavító
- koncentrálóképesség ↑
- étvágy ↓
- dependencia
- tolerancia
- depresszió
- csökkenti az orrnyálkahártya duzzanatát
- csökkenti az étvágyat
- az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
- gyenge vasoconstrictio, kis adagban ↓ is
- PTF ↑
- ájulás,vasomotor gyengeség,műtét utáni rekonvaleszcencia esetén hatékony
- az adrenalinnál gyengébb, de tartósabb hatás
- mérsékelt vérnyomásemelő
- oralisan is hat
- ájuláskor jó hatású
- teofilinnel együtt (TPR ↓) a szív munkája javul
- vasodilatator, vérnyomáscsökkentő
- keringés ↑:
- α₁-agonisták: vérnyomásemelők
- a többi szer α₂-agonista
- ezek a NA-felszabadulás gátlásával csökkentik a vérnyomást
- parciális agonista
- szimpatolitikus hatása is van
- más receptorokon is hat:
- imidazolreceptorokhoz is kötődik
- hisztamin
- mACh
- vérnyomáscsökkentő
- az egyik leghatékonyabb
- imidazolreceptoron és NA-felszabadulást gátolva is hat
- KIR hatások
- erősen szedatív
- feltételes reflexek és spontán motoros aktivitás gátlása
- hypothermia
- tolerancia alakul ki
- súlyos hypertonia
- migrén
- glaucoma
- az aktív enantiomer a dexmedetomidin
- szelektív α₂-agonista
- hatékony fájdalomcsillapító
- szedatív
- anaesthesiában is használják
- anxiolitikus
- vérnyomáscsökkentő
- kevésbé szedatív, mint a clonidin
- noradrenalin-, dopaminfelszabadulás ↓
- vérnyomáscsökkentő hatás
- mellékhatások:
- hangulatzavarok
- szexuális aktivitás ↓
- szögletes mozgás
- terhességben alkalmazható vérnyomáscsökkentő
- Dopegyt néven forgalmazzák
- mellékhatás: májelégtelenség
- terbutalin
- olciprenalin
- salbutamol
- fenoterol
- bronchodilatator
- asthma kezelésére használják
- β₁-receptorokat is izgatják
- a szíven is vannak β₂-receptorok
- veszélyes tachycardia alakulhat ki
