Jegyzetek medikusoknak/Gyógyszertan/Antihypertenzív szerek

Antihypertenzív szerek csoportosításaSzerkesztés

  • diuretikumok
  • szimpatikus idegrendszert gátló szerek
    • központi szimpatikus idegrendszerre ható szerek
    • perifériás szimpatikus idegrendszerre ható szerek
      • ganglionbénítók
      • adrenerg neuronbénítók
    • receptorblokkolók
      • α-blokkolók
      • α- és 5HT-blokkolók
      • α- és β-blokkolók
      • β-blokkolók
  • renin-angiotenzin-rendszer gátlói
  • vasodilatatorok
    • részletesen lásd lentebb
  • Ca-csatorna-gátlók

VasodilatatorokSzerkesztés

  • az érfal simaizomzatára gyakorolnak direkt hatást
  • ide tartoznak a Ca-antagonisták is, de ezeknek más hatása is van, ezért külön szerepelnek

NitroprusszidSzerkesztés

  • kémiailag nitroferrocianid
  • alkalmazása: iv. infúzióban
    • hypertoniás krízisben
    • alacsony tenziót igénylő műtétekben
    • vitiumban
  • hatása:
    • az artériák és a vénák falát is relaxálja (NO → cGMP úton)
    • nem okoz tachycardiát, a szív O₂-igényét csökkenti
    • gyors vérnyomáscsökkentés (30 s)
    • rövid ideig tart (3 min)
  • mellékhatása:
    • oka a szervezetben felszaporodó cianid
    • súlyos hypotonia
    • tejsavas acidosis
    • rebound hypertonia
    • hosszabb alkalmazásnál (2 nap):
      • fáradtság, hányás
      • hypothyreosis (veseelégtelenségben)

FtalazinszármazékokSzerkesztés

  • ide tartozik:
    • hydralazin
    • dihydralazin
  • hatásuk:
    • az arteriolák simaizomzatát ernyesztik el
    • alig hatnak a vénákra
    • a diastolés nyomást hatékonyabban csökkentik
    • a perifériás ellenállás gyors csökkenése kompenzációs mechanizmusokat indít meg
      • RAAS ↑, folyadékretenció
      • szívfrekvencia, kontraktilitás ↑
      • ezeket kezelni lehet β-blokkolókkal és diuretikumokkal
  • alkalmazásuk:
    • oralisan közepes és súlyos hypertoniában
      • főleg eclampsiában
    • parenteralisan hypertoniás krízis kezelésére
  • mellékhatások:
    • szájnyálkahártya-duzzanat
    • fejfájás
    • könnyezés
    • hányás
    • gyógyszerindukált RA, SLE
  • kontraindikáltak:
    • disszekáló aortaaneurysmában
    • agyvérzésben
    • 40 év fölött
    • ischaemiás szívbetegségben parenteralisan

K⁺-csatorna-serkentőkSzerkesztés

  • hatásuk:
    • az ATP-függő K⁺-csatornák serkentésével gátolják a Ca²⁺-csatornákat
    • ezáltal simaizom-relaxációt okoznak

DiazoxidSzerkesztés

  • hatása:
    • diuretikus hatása nincs
    • gyorsan és erőteljesen csökkenti a vérnyomást
  • mellékhatása:
    • só- és vízretenció
    • hyperglikaemia
    • az uterust ellazítja
      • eclampsiában alkalmazva leállhat a szülés
    • tachycardia
    • gastrointestinalis zavarok
    • hirsutismus
  • alkalmazása:
    • iv. injekcióban: gyorsan kialakuló hatás
    • iv. infúzióban: lassabban kialakuló, jobban kontrollálható hatás
      • oka: erős kötődés a plazmafehérjékhez
  • kontraindikált:
    • hypertoniás encephalopathiában
    • disszekáló aortaaneurysmában
    • agyvérzésben

MinoxidilSzerkesztés

  • hatása:
    • in vitro nem hat
      • a májban alakul ki a hatékony forma
    • az artériák simaizomzatát hatékonyan elernyeszti
      • vénákra nem hat
    • hatása hosszú, 1-3 nap
  • mellékhatásai:
    • reflexes tachycardia, ischaemia
    • pericarditis
    • folyadékretenció
  • kontraindikált:
    • ISZB
    • bal kamrai hypertrophia
    • diastolés zavar
  • alkalmazása:
    • súlyos, más szerre nem reagáló hypertonia

KombinációkSzerkesztés

  • β-blokkolóval és diuretikummal adják:
    • (di)hydralazin
    • K⁺-csatorna-serkentők
  • ACE-gátló + diuretikum
  • ACE-gátló + Ca-antagonisták
  • metoprolol + hidrochlorotiazid

Tiltott kombinációkSzerkesztés

  • β-blokkoló + verapamil vagy diltiazem

Kezelési protokollSzerkesztés

Elsőként választandó szerSzerkesztés

  • 55 éves vagy idősebb betegekben: Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum
  • 55 évesnél fiatalabb betegekben: ACE-gátló, vagy AT-II-receptor-blokkoló (ARB), ha az ACE-gátlót nem jól tolerálja (de a két szer kombinálható is)
  • feketékben, kortól függetlenül: Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum

Másodikként választandó szerSzerkesztés

  • ha a beteg már Ca-antagonistát szed: tiazid-diuretikum vagy ACE-gátló
  • ha a beteg már ACE-gátlót szed: AT-II-receptor-blokkoló, Ca-antagonista vagy tiazid-diuretikum

Harmadikként választandó szerSzerkesztés

  • ACE-gátló, tiazid és Ca-antagonista kombinációban

Negyedikként választandó szerSzerkesztés

  • tiazid emelt dózisa, még egy diuretikum, β-blokkoló vagy szelektív α-blokkoló